При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.

чОХФТШ, УХВМЙОЗЧБМШОП, ВХЛЛБМШОП, Ч/Ч, ФТБОУДЕТНБМШОП, ОБЛПЦОП.

рТЙ ЮБУФЩИ РТЙУФХРБИ УФЕОПЛБТДЙЙ ГЕМЕУППВТБЪОП ОБЪОБЮБФШ РТПМПОЗЙТПЧБООЩЕ ЖПТНЩ ОЙФТБФПЧ. еУМЙ РТЙУФХР УФЕОПЛБТДЙЙ ТБЪЧЙЧБЕФУС ОБ ЖПОЕ МЕЮЕОЙС РТПМПОЗЙТПЧБООЩНЙ ОЙФТБФБНЙ, ДМС ЛХРЙТПЧБОЙС ПУФТПЗП РТЙУФХРБ ОЕПВИПДЙНП УХВМЙОЗЧБМШОП РТЙОСФШ ОЙФТПЗМЙГЕТЙО. фПМЕТБОФОПУФШ Л УХВМЙОЗЧБМШОЩН ЖПТНБН ОЙФТПЗМЙГЕТЙОБ ТБЪЧЙЧБЕФУС ОЕЮБУФП, ФЕН ОЕ НЕОЕЕ РТЙ ЕЕ ЧПЪОЙЛОПЧЕОЙЙ Х ОЕЛПФПТЩИ ВПМШОЩИ ДПЪХ РТЕРБТБФБ РТЙИПДЙФУС РПУФЕРЕООП ХЧЕМЙЮЙЧБФШ, ДПЧПДС ЕЕ ДП 2-3 ФБВМЕФПЛ.

дМС РТПЖЙМБЛФЙЛЙ УФЕОПЛБТДЙЙ — ЧОХФТШ, ЪБРЙЧБС ЧПДПК, РЕТЕД РТЙЕНПН РЙЭЙ. ч МЕЗЛЙИ УМХЮБСИ — 1-2 ФБВМЕФЛЙ РП 2.9 НЗ 2-3 ТБЪБ Ч УХФЛЙ. ч ВПМЕЕ ФСЦЕМЩИ УМХЮБСИ — 1-2 ФБВМЕФЛЙ РП 5.2 НЗ 2-3 ТБЪБ Ч УХФЛЙ. нБЛУЙНБМШОБС УХФПЮОБС ДПЪБ — 34.8 НЗ. ч УЧСЪЙ У ФЕН ЮФП ВЙПДПУФХРОПУФШ ОЙФТПЗМЙГЕТЙОБ ЙЪ ФБВМЕФПЛ ТЕФБТД ОЙЪЛБС, ТЕЛПНЕОДХЕФУС РТЙ ИПТПЫЕК РЕТЕОПУЙНПУФЙ РТЙОЙНБФШ РП 1-3 ФБВМЕФЛЙ ПДОПЧТЕНЕООП ТЕЗХМСТОП 3-4 ТБЪБ Ч ФЕЮЕОЙЕ УХФПЛ МЙВП РЕТЙПДЙЮЕУЛЙ, ЪБ 30-40 НЙО ДП ПЦЙДБЕНПК ЖЙЪЙЮЕУЛПК ОБЗТХЪЛЙ. рТЙ ОЕДПУФБФПЮОПН ФЕТБРЕЧФЙЮЕУЛПН ЬЖЖЕЛФЕ ДПЪХ НПЦОП РПУФЕРЕООП ХЧЕМЙЮЙЧБФШ (ОП ОЕ ВПМЕЕ 2 ФБВМЕФПЛ ОБ РТЙЕН), Б РПУМЕ ОБУФХРМЕОЙС ФЕТБРЕЧФЙЮЕУЛПЗП ЬЖЖЕЛФБ — ХНЕОШЫЙФШ.

1% ТБУФЧПТ ДМС УХВМЙОЗЧБМШОПЗП РТЙНЕОЕОЙС: ЛХРЙТПЧБОЙЕ РТЙУФХРБ — 1-2 ЛБР УХВМЙОЗЧБМШОП ЙМЙ 2-3 ЛБР ОБОПУСФ ОБ ОЕВПМШЫПК ЛХУПЛ УБИБТБ Й ДЕТЦБФ ЕЗП ЧП ТФХ, ОЕ РТПЗМБФЩЧБС, ДП РПМОПЗП ТБУУБУЩЧБОЙС.

вХЛЛБМШОП: РМБУФЙОЛХ У РПДПВТБООПК ДПЪПК ОЙФТПЗМЙГЕТЙОБ ОБЛМЕЙЧБАФ ОБ УМЙЪЙУФХА ПВПМПЮЛХ РПМПУФЙ ТФБ, ПВЩЮОП Ч ПВМБУФЙ ЧЕТИОЕК ДЕУОЩ ОБД ЛМЩЛБНЙ ЙМЙ НБМЩНЙ ЛПТЕООЩНЙ ЪХВБНЙ. дМС ЬФПЗП ДПУФБФПЮОП РТЙЦБФШ РМБУФЙОЛХ РБМШГЕН Л УМЙЪЙУФПК ПВПМПЮЛЕ РПМПУФЙ ТФБ Ч ФЕЮЕОЙЕ ОЕУЛПМШЛЙИ УЕЛХОД. дЕКУФЧЙЕ ОБУФХРБЕФ РТБЛФЙЮЕУЛЙ ОЕНЕДМЕООП Й РТПДПМЦБЕФУС 3-4 Ю Й ВПМЕЕ.

фТБОУДЕТНБМШОП: МЕЮЕОЙЕ ОБЮЙОБАФ У БРРМЙЛБГЙЙ ПДОПЗП РМБУФЩТС ффу 5 (0.2 НЗ/Ю) Ч ДЕОШ. дМС РПДДЕТЦБОЙС ФЕТБРЙЙ УХФПЮОБС ДПЪБ НПЦЕФ ВЩФШ ХЧЕМЙЮЕОБ, ДМС ЮЕЗП РТЙЛТЕРМСАФ ДПРПМОЙФЕМШОЩК РМБУФЩТШ (0.2 НЗ/Ю) Й/ЙМЙ ффу 10 (0.4 НЗ/Ю). нБЛУЙНБМШОБС УХФПЮОБС ДПЪБ — БРРМЙЛБГЙС 2 РМБУФЩТЕК ффу 10 (0.8 НЗ/Ю). рТЙ иуо ТЕЛПНЕОДХЕФУС ОБЮЙОБФШ Й РТПЧПДЙФШ МЕЮЕОЙЕ Ч ХУМПЧЙСИ УФБГЙПОБТБ ДП РЕТЕЧПДБ ВПМШОПЗП ОБ ОЕПВИПДЙНХА РПДДЕТЦЙЧБАЭХА ДПЪХ. уМЕДХЕФ ПРТЕДЕМЙФШ ПРФЙНБМШОХА ДПЪХ (У ХЮЕФПН ЛМЙОЙЮЕУЛПК ТЕБЛГЙЙ Й ЧПЪНПЦОПЗП РПВПЮОПЗП ДЕКУФЧЙС). рТЙ ЬФПН УМЕДХЕФ УФТПЗП УМЕДЙФШ ЪБ РПСЧМЕОЙЕН РТЙЪОБЛПЧ РЕТЕДПЪЙТПЧЛЙ (УОЙЦЕОЙЕ бд Й ФБИЙЛБТДЙС).

оБЛПЦОП (НБЪШ): ОБЮБМШОБС ДПЪБ УПУФБЧМСЕФ 2.5 УН УФПМВЙЛБ НБЪЙ. ч УМХЮБЕ ОЕДПУФБФПЮОПК ЧЩТБЦЕООПУФЙ ЬЖЖЕЛФБ ДПЪХ РПУФЕРЕООП ХЧЕМЙЮЙЧБАФ ДП 5-10 УН. нБЛУЙНБМШОБС ТБЪПЧБС ДПЪБ — 15 УН. нБЪШ РТЙНЕОСАФ 2-3 ТБЪБ Ч УХФЛЙ. оБ ЫЛБМХ ДПЪЙТПЧПЮОПК ВХНБЗЙ ЧЩДБЧМЙЧБАФ РТПРЙУБООПЕ ЛПМЙЮЕУФЧП НБЪЙ, ВХНБЗХ РТЙЛТЕРМСАФ РМПФОП ОБ ХЮБУФПЛ ЛПЦЙ ВЕЪ ЧПМПУ (Ч ПВМБУФЙ ЧЕТИОЕК ЮБУФЙ ЗТХДОПК ЛМЕФЛЙ, ЦЙЧПФБ, ОБТХЦОПК РПЧЕТИОПУФЙ ВЕДТБ).

бЬТПЪПМШ, УРТЕК ДМС УХВМЙОЗЧБМШОПЗП РТЙНЕОЕОЙС: ДМС ЛХРЙТПЧБОЙС РТЙУФХРБ УФЕОПЛБТДЙЙ — 0.4-0.8 НЗ (1-2 ДПЪЩ), ОБЦЙНБС ОБ ДПЪЙТХАЭЙК ЛМБРБО, ЦЕМБФЕМШОП Ч РПМПЦЕОЙЙ УЙДС, РТЙ ЪБДЕТЦЛЕ ДЩИБОЙС У РТПНЕЦХФЛБНЙ Ч 30 УЕЛ; РПУМЕ ЬФПЗП УМЕДХЕФ ЪБЛТЩФШ ТПФ ОБ ОЕУЛПМШЛП УЕЛХОД. рТЙ ОЕПВИПДЙНПУФЙ — РПЧФПТОПЕ ЧЧЕДЕОЙЕ, ОП ОЕ ВПМЕЕ 1.2 НЗ (3 ДПЪЩ) Ч ФЕЮЕОЙЕ 15 НЙО. дМС РТЕДХРТЕЦДЕОЙС ТБЪЧЙФЙС РТЙУФХРБ — 0.4 НЗ (1 ДПЪБ) ЪБ 5-10 НЙО ДП ОБЗТХЪЛЙ. рТЙ ПУФТПК мц ОЕДПУФБФПЮОПУФЙ, ТБЪЧЙЧБАЭЕЗПУС ПФЕЛБ МЕЗЛЙИ — 1.6 НЗ (4 ДПЪЩ) Й ВПМЕЕ ЪБ ЛПТПФЛЙК РТПНЕЦХФПЛ ЧТЕНЕОЙ (РПД УФТПЗЙН ЧТБЮЕВОЩН ЛПОФТПМЕН).

ч/Ч ЧЧЕДЕОЙЕ ОЙФТПЗМЙГЕТЙОБ ДПМЦОП РТПЧПДЙФШУС У ЙОДЙЧЙДХБМШОЩН РПДВПТПН УЛПТПУФЙ ЧЧЕДЕОЙС РТЕРБТБФБ. тБУФЧПТ ЧЧПДСФ ЮЕТЕЪ БЧФПНБФЙЮЕУЛЙК ДПЪБФПТ ЙМЙ ЮЕТЕЪ ПВЩЮОХА УЙУФЕНХ ДМС Ч/Ч ЧМЙЧБОЙК. бЧФПНБФЙЮЕУЛЙК ДПЪБФПТ РПЪЧПМСЕФ ЧЧПДЙФШ ДБЦЕ ОЕТБЪЧЕДЕООЩК 0.1% ТБУФЧПТ У ФПЮОЩН ДПЪЙТПЧБОЙЕН ТЙФНБ ЧЧЕДЕОЙС Й ПВЭЕК ДПЪЩ. чЧЕДЕОЙЕ ЮЕТЕЪ ПВЩЮОХА УЙУФЕНХ ДМС РЕТЕМЙЧБОЙС ЦЙДЛПУФЕК ПВЕУРЕЮЙЧБЕФ ЧЩВПТ ФПЮОПК ДПЪЩ РХФЕН РПДУЮЕФБ ЮЙУМБ ЛБРЕМШ. рТЙ ЙУРПМШЪПЧБОЙЙ УЙУФЕНЩ ФТХВПЛ ЙЪ РПМЙЧЙОЙМИМПТЙДБ БЛФЙЧОПЕ ЧЕЭЕУФЧП БВУПТВЙТХЕФУС Й РПФЕТЙ ОБ УФЕОЛБИ ФТХВПЛ УПУФБЧМСАФ ДП 60% (ГЕМЕУППВТБЪОП ЙУРПМШЪПЧБФШ РПМЙЬФЙМЕОПЧЩЕ Й УФЕЛМСООЩЕ ФТХВЛЙ). тБУФЧПТ ВЩУФТП ТБЪТХЫБЕФУС ОБ УЧЕФХ, РПЬФПНХ ЖМБЛПОЩ Й УЙУФЕНХ ДМС РЕТЕМЙЧБОЙС ОЕПВИПДЙНП ЬЛТБОЙТПЧБФШ УЧЕФПОЕРТПОЙГБЕНЩН НБФЕТЙБМПН.

пВЩЮОП ЙУРПМШЪХАФ ЙОЖХЪЙПООЩК ТБУФЧПТ У ЛПОГЕОФТБГЙЕК 100 НЛЗ/НМ: ЛПОГЕОФТЙТПЧБООЩК ТБУФЧПТ ТБЪЧПДСФ 0.9% ТБУФЧПТПН NaCl ЙМЙ 5% ТБУФЧПТПН ДЕЛУФТПЪЩ (ОЕ УМЕДХЕФ ЙУРПМШЪПЧБФШ ДТ. ТБУФЧПТЙФЕМЙ). тБУФЧПТ ЧЧПДСФ Ч/Ч ЛБРЕМШОП У ОБЮБМШОПК УЛПТПУФША 5 НЛЗ/НЙО. уЛПТПУФШ ЧЧЕДЕОЙС НПЦОП ХЧЕМЙЮЙЧБФШ ЛБЦДЩЕ 3-5 НЙО ОБ 5 НЛЗ/НЙО (Ч ЪБЧЙУЙНПУФЙ ПФ ЬЖЖЕЛФБ Й ТЕБЛГЙЙ юуу, ГЕОФТБМШОПЗП ЧЕОПЪОПЗП ДБЧМЕОЙС Й УЙУФПМЙЮЕУЛПЗП бд, ЛПФПТПЕ НПЦЕФ ВЩФШ УОЙЦЕОП ОБ 10-25% ПФ ЙУИПДОПЗП, ОП ОЕ ДПМЦОП ВЩФШ ОЙЦЕ 90 НН ТФ.УФ.). еУМЙ РТЙ УЛПТПУФЙ ЧЧЕДЕОЙС 20 НЛЗ/НЙО ОЕ РПМХЮЕОП ФЕТБРЕЧФЙЮЕУЛПЗП ЬЖЖЕЛФБ, ДБМШОЕКЫЙК РТЙТПУФ УЛПТПУФЙ ЧЧЕДЕОЙС ДПМЦЕО УПУФБЧМСФШ 10-20 НЛЗ/НЙО. рТЙ РПСЧМЕОЙЙ ПФЧЕФОПК ТЕБЛГЙЙ (Ч ЮБУФОПУФЙ, УОЙЦЕОЙС бд) ДБМШОЕКЫЕЕ ХЧЕМЙЮЕОЙЕ УЛПТПУФЙ ЙОЖХЪЙЙ ОЕ РТПЧПДЙФУС ЙМЙ РТПЧПДЙФУС ЮЕТЕЪ ВПМЕЕ РТПДПМЦЙФЕМШОЩЕ ЙОФЕТЧБМЩ ЧТЕНЕОЙ.

дМС ДПУФЙЦЕОЙС ИПТПЫЕЗП ЬЖЖЕЛФБ УЛПТПУФШ ЧЧЕДЕОЙС 0.01% ТБУФЧПТБ ОЙФТПЗМЙГЕТЙОБ ПВЩЮОП ОЕ РТЕЧЩЫБЕФ 100 НЛЗ/НЙО (1 НМ/НЙО). рТЙ ПФУХФУФЧЙЙ ЬЖЖЕЛФБ ПФ НЕОШЫЙИ ДПЪ Й ДПРХУФЙНПН ХТПЧОЕ бд УЛПТПУФШ ЧЧЕДЕОЙС 0.01% ТБУФЧПТБ НПЦЕФ ДПУФЙЗБФШ 300 НЛЗ/НЙО (3 НМ/НЙО). дБМШОЕКЫЕЕ ХЧЕМЙЮЕОЙЕ УЛПТПУФЙ ОЕГЕМЕУППВТБЪОП.

дМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС ПРТЕДЕМСЕФУС ЛМЙОЙЮЕУЛЙНЙ РПЛБЪБОЙСНЙ Й НПЦЕФ УПУФБЧЙФШ 2-3 УХФ.

оЙФТПЗМЙГЕТЙО ДМС Ч/Ч ЧЧЕДЕОЙС РТЙ ОЕПВИПДЙНПУФЙ НПЦЕФ ЧЧПДЙФШУС РПЧФПТОП, ЮЕТЕЪ МАВЩЕ РТПНЕЦХФЛЙ ЧТЕНЕОЙ.

Регистрационный номер— ЛС-000605

Торговое название — Нитроглицерин

Международное непатентованное название— нитроглицерин

Лекарственная форма— концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав Активное вещество: 1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг Вспомогательные вещества: декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций

ОПИСАНИЕ Прозрачная, бесцветная жидкость.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Вазодилатирующее средство, нитрат.

КОД АТХ: С01DА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения — 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) — черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) — не следует использовать другие растворители — до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле. Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.

Схема дозировки и рекомендуемые концентрации

Доза нитроглицерина	Число капель в одну минуту
мг/ч	мкг/мин
1	16,6	24	240	3-4
2	33,2	48	480	5-7
3	49,8	72	720	10
4	66,4	96	960	13
5	88,0	120	1200	17
6	99,6	144	1440	20
7	116,2	168	1680	23
8	132,8	192	1920	27
9	149,4	216	2160	30
10	166,0	240	2400	33

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит. Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано! В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии: 1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в 2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в 3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина. Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы иили одновременным приемом валидола. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено. На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения «лежа» или «сидя», а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

ФОРМА ВЫПУСКА Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул — в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ 3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК По рецепту.

Состав

Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат в составе активный компонент нитроглицерин и дополнительные составляющие: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Раствор Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и дополнительные компоненты: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстрозу, воду для инъекций.

Спрей Нитроглицерин в составе содержит активный компонент нитроглицерин, а также в качестве дополнительного компонента этанол 95%.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, которые принимают сублингвально. Таблетки имеют белый цвет или белый с желтоватым оттенком цвет. Таблетка может быть шероховатой внешне. Содержатся в полимерных контейнерах или в ячейковых контурных упаковках. В упаковках от 10 до 100 штук.

Выпускается также раствор Нитроглицерина 1 % в ампулах по 5 мл и 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах.

Спрей подъязычный Нитроглицерин – прозрачная жидкость без цвета, содержится во флаконах по 10 мл, в комплекте также есть механический дозирующий насос.

Также существуют другие формы выпуска препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для введения вещества нитроглицерин в/в, пленки на десну.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин – это азотсодержащее органическое соединение, которое преимущественно оказывает венодилатирующее действие.

Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.

Фармакологическая группа препарата: нитраты и нитратоподобные средства.

Реакция получения вещества нитроглицерина описана в учебниках по химии. Нитроглицерин — взрывоопасное вещество, однако в препарате содержится очень низкая его концентрация.

Вещество действует ввиду высвобождения из молекулы оксида азота, который является естественным релаксирующим эндотелиальным фактором. Механизм действия нитроглицерина следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток повышается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, как следствие, образуется преграда для попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки. При этом гладкомышечные клетки расслабляются, сосуды расширяются, что уменьшает венозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, то есть преднагрузку и постнагрузку. В итоге потребность миокарда в кислороде снижается.

Вследствие расширения коронарных сосудов активизируется коронарный кровоток, перераспределяясь в области, где кровообращение снижено. Это способствует улучшению доставки в миокард кислорода.

После снижения венозного возврата уменьшается давление наполнения, улучшается кровоток в субэндокардиальных слоях, понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается регрессия симптомов у пациентов с отеком легких.

Википедия свидетельствует, что нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. Под влиянием нитроглицерина происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нитроглицерин при применении сублингвально начинает действовать спустя 1-1.5 минут после применения. Эффект продолжается на продолжении примерно тридцати минут. С поверхности слизистых всасывается быстро и полностью. Сразу попадает в системный кровоток. Если средство применяется в дозе 0,5 мг, его биодоступность равна 100%, а максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 5 минут. Объем распределения очень большой. С белками плазмы связь на 60%.

При приеме спрея он быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 4 минуты. Метаболизм проходит быстро, с участием нитратредуктазы. При этом образуются ди- и мононитраты, конечным метаболитом является глицерин. Выводится через почки. В неизмененном виде выходит меньше 1% принятой дозы. Период полувыведения при приеме сублингвально равен 2.5-4.4 мин.

Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с эритроцитами.

Показания к применению Нитроглицерина

Существуют следующие показания к применению Нитроглицерина:

• с целью устранения приступов стенокардии;
• при дискинезии желчевыводящих путей;
• при эмболии центральной артерии сетчатки;
• при левожелудочковой недостаточности (показан прием при инфаркте миокарда).

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния организма:

• высокая чувствительность организма к нитратам;
• тампонада сердца;
• гипертензия черепно-мозговая;
• констриктивный перикардит (если имеет место снижение давления заполнения левого желудочка);
• гиповолемия неконтролируемая;
• изолированный митральный стеноз;
• сердечная недостаточность (при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии);
• инсульт геморрагический;
• коллапс;
• кровоизлияние субарахноидальное;
• травма головы, перенесенная пациентом недавно;
• отек легких токсический;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• глаукома (закрытоугольная форма) при условии высокого внутриглазного давления;
• гипертиреоз;
• тяжелая анемия;
• возраст пациента до 18 лет;
• шок;
• нарушение мозгового кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• при приеме препарата Силденафила (Виагра);
• беременность и естественное кормление.

Перед тем, как принимать препарат в таблетках или в других формах, следует учесть, что пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и тяжелой печеночной недостаточностью Нитроглицерин для сердца назначают с осторожностью.

Побочные действия

В процессе применения Нитроглицерина у пациентов часто развивается преходящая головная боль, может возникать ощущение головокружения, иногда снижаются показатели артериального давления (этот симптом чаще всего развивается, если человек пребывает в положении вертикально).

Если произошла передозировка таблеток и других форм препарата, то у пациента может развиться ортостатический коллапс, при таком состоянии у больного резко опускаются показатели артериального давления, когда человек из горизонтального положения переходит в вертикальное.

Таким образом, следует учитывать, что такое лекарство может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:

• Нервная система, органы чувств: головная боль, чувство распирания головы, головокружение, ощущение слабости, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
• Сердце и сосуды система кроветворения: ощущение приливов крови к лицу, гипотензия, сильное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, появление сухости во рту.
• Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
• Аллергия: ощущение жжения, зуда, контактный дерматит (если применяются трансдермальные формы).
• Другие проявления: гипотермия, ощущение жара, развитие парадоксальных эффектов — ишемия, приступ стенокардии, возможно развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием. Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.

Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.

Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациента может отмечаться развитие головной боли, также снижается артериальное давление, отмечается рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, рвота и диарея, покраснение лица, астения, ощущение жара, сильная сонливость.

Следует помнить, что прием очень высоких доз лекарства (то есть больше 20 мг/кг) может привести к цианозу, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ, ортостатическому коллапсу. Если произошла серьезная передозировка, летальный исход также возможен. Смерть при передозировке Нитроглицерином может наступить, если своевременно не оказать помощь больному, который принял чрезмерную дозу лекарства. В таком случае через несколько часов может наступить кома, а позже – смерть.

Если произошла легкая передозировка, нужно перевести человека в лежачее положение, сделав это так, чтобы его ноги были приподняты. Если отмечена тяжелая передозировка, практикуется применение общих методов терапии шока и интоксикации организма. В частности, восполняют объем циркулирующей крови, назначают Норэпинефрин, Допамин. Противопоказано применять Эпинефрин.

Если у больного развилась метгемоглобинемия, практикуется прием витамина С в виде натриевой соли, принимать внутрь или внутривенно. Назначается гемодиализ, оксигенотерапия, переливание крови.

Следует также отметить, что риск серьезных последствий повышается при приеме Нитроглицерина после спиртного. Смертельная доза Нитроглицерина и алкоголя не определена, но при такой комбинации в любых дозах резко возрастает риск серьезных последствий.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, от чего Нитроглицерин следует осторожно принимать при таких комбинациях:

• При одновременном приеме салицилатов увеличивается уровень нитроглицерина в плазме.
• При одновременном приеме барбитуратов активизируется метаболизм нитроглицерина. Если Нитроглицерин принимать одновременно с адреномиметиками, будет снижаться их прессорное действие.
• Нитроглицерин понижает антикоагулянтное действие Гепарина (при введении внутривенно).
• Гипотензивное и системное вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме антиадренергических, гипотензивных лекарств, а также Силденафила цитрата, вазодилататоров, трициклических антидепрессантов, антагонистов кальция, ингибиторов МАО, хинидина, этанола, Новокаинамида.
• Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином, Метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами.
• При приеме Унитиола восстанавливается пониженная чувствительность к Нитроглицерину.
• Антиангинальное и сосудорасширяющее действие снижается при одновременном приеме Дигидроэрготамина, альфа-адреномиметиков, м-холинолитиков, Питуитрина, Гистамина, стимуляторов ЦНС, кортикостероидов, вегетативных ганглиев, ядов пчел и змей.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходим рецепт; врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь от влаги, хранить при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Срок хранения нитроглицерина – 2 года.

Особые указания

Нужно следить за тем, чтобы раствор Нитроглицерина не попадал на кожные покровы, так как он может всосаться и привести к развитию головной боли.

Следует учитывать не только то, для чего таблетки применяются, но и их побочные действия. В частности, следует помнить, что при их приеме может резко снижаться артериальное давление и проявляться головокружение. Наиболее выражены эти симптомы при употреблении спиртного, в жаркий период и при физических нагрузках.

Со временем у пациента может отмечаться привыкание к препарату, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Если на фоне приема препарата развивается головная боль, этот симптом можно уменьшить, снизив дозу лекарства или приняв одновременно Валидол.

При приеме может замедляться реакция, поэтому в это время не следует водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.

Чтобы уменьшить риск развития побочных действий, не следует принимать средство одновременно с препаратами, оказывающими гипотензивный и вазодилатирующий эффект.

С целью купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы не допустить попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.

Синонимы

Ангиолингвал, Нитроглицерол, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроминт, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Тринитроглииерол, Тринитрин, Тринитрол.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата – это лекарства Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт аэрозоль и др. Перед тем, как заменить лекарство, следует обязательно консультироваться с врачом.

Детям

Не практикуется применение Нитроглицерина для лечения детей.

С алкоголем

Не следует принимать спиртное одновременно с Нитроглицерином, так как повышается риск развития серьезных побочных эффектов.

При беременности и лактации

Противопоказан во время беременности и естественного кормления. Возможен прием только по жизненным показаниям.

Отзывы

Отзывы свидетельствуют, что этот препарат часто становится настоящим «спасателем» для людей, страдающих стенокардией. Особенно часто его применяют пожилые пациенты. Действует очень быстро, снимает приступы. Однако многие пациенты отмечают, что при приеме лекарства часто развиваются побочные эффекты, чаще всего – сильная головная боль, головокружение.

Цена Нитроглицерина, где купить

Цена Нитроглицерина в таблетках составляет в среднем 40 — 60 рублей за 40 шт.

Цена спрея 10 мл составляет примерно 100 рублей. Купить лекарство можно в любой аптеке.